Итраконазол 100мг №14 капсулы

392 ₽ 302 ₽
Купить в ZDRAVZONA.RU Написать отзыв

О товаре

Торговое название: Итраконазол

Международное непатентованное название: Итраконазол

Лекарственная форма: Капсулы

Состав Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты (22 %) - 0,460 г

Состав пеллет активное вещество: итраконазол - 0,100 г, вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагид Е-100) - 0,0046 г, сахароза (сахар) - 0,2070 г

Состав оболочки капсул корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122; крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин - F D&C Blue 2 (Е 132)

Описание твердые желатиновые капсулы N0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета

Содержимое капсул - сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета

Фармакотерапевтическая группа противогрибковое средство

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия

Производное триазола

Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp

, Microsporum spp

, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp

(включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp

, Trichosporon spp

, Geotrichum spp

, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp

, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp

, Cladosporium spp

, Blastomyces dermatidis), Malassezia spp

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp

, Fusarium spp

, Mucor spp

, Rhizomucor spp

, Rhizopus spp

, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей)

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно

Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность

Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Cmax) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %)

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приеме капсул - около 3-4 ч

Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл

TCmax при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды

Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 недели

Связь с белками плазмы - 99,8 %

Хорошо проникает в ткани и органы (в т

ч

в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез

Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин - в 4 раза

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения

Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения

Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т

ч

гидроксиитраконазола

Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7

Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 недели (35 % в виде метаболитов, 0,03 % - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18 % в неизмененном виде)

Период полувыведения (T1/2) - 1-1,5 дня

Не удаляется при проведении диализа

Показания к применению Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы - системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т

ч

криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы

Противопоказания Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т

ч

в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т

ч

хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Внутрь

Сразу после еды

Капсулы проглатывают целиком

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций

Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения: - при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; - при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; - поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) - 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней; - при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней; - при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы); - при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа); - при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс; - при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели

При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели; - элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев; - при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; - при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; - при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев

При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев

- лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев; - при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев; - при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев; - при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; - при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; - детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе

Со стороны гenamo-билиарной системы: обратимое повышение ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия

Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции

Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких

ПЕРЕДОЗИРОВКА Данные отсутствуют

При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры

В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь

Итраконазол не выводится при гемодиализе

Какого-либо специфического антидота не существует

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ 1

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул

2

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4

Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата

Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется

Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола

3

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4

Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов

Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению

После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см

раздел Фармакокинетика)

Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства

Примерами таких лекарств являются: Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: - терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях - возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes) - метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин - мидазолам для приема внутрь и триазолам - алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин - блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать

- Непрямые антикоагулянты; - Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; - Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; - Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина; - Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин); - Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин; - Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; - Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона

4

Влияние на связь белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ - Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения

- Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом

При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность

Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола

Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск

При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности

Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками

Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности

Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности

При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить

- При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу

- В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием

У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени

Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения

В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи

В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени

Пациентам с повышенной концентрацией ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени

В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию ферментов

- Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени

Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата

- Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата

- Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазала при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов

- Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов

- Больные СПИДом

- Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива

- Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены

Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск

- Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола

- Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к Итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте

СРОК ГОДНОСТИ 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке